Hvordan bruke forskjellige doseringsformer av piperin og curcumin?

Bådepiperin og curcumin har begrensede kliniske anvendelser på grunn av deres lave vannløselighet, dårlige in vitro-stabilitet og lave in vivo-biotilgjengelighet. Forskning og utvikling av nye formuleringer som nanopartikler og faste dispersjoner har løst dette problemet godt. Fordelen med den nye doseringsformen er at den øker løseligheten og stabiliteten til dårlig løselige legemidler. De mulige ulempene med ulike tilberedningsmetoder inkluderer tidkrevende prosess, gjenværende løsemiddel, høye utstyrskrav og uegnet for masseproduksjon.

1. Polymere miceller

Polymere miceller dannes ved selvmontering av amfifile polymerer i vandige medier og har fordelene med god biokompatibilitet, vedvarende frigivelsesytelse og redusert medikamentopptak av retikuloendotelsystemet. CUR-PIP-polymerforbindelsesmicellene ble fremstilt ved filmhydratiseringsmetoden. Medikamentinnkapslingseffektiviteten i micellene var høy. CUR-legemiddelbelastningskapasiteten var 5,63 prosent, løseligheten var 1,27 mg/ml, og innkapslingseffektiviteten var 86.86 prosent; Forseglingshastigheten er 77,54 prosent, partikkelstørrelsen til den sammensatte micellen er jevn, stabiliteten til det frysetørkede preparatet økes, og den rekonstituerte effekten er god. Kjernen i polymermicellen kan fylles med uløselige legemidler, og forbedrer dermed dens løselighet og øker oral biotilgjengelighet. Ulempen er at kravene til organiske løsemidler er relativt høye, og prosessen er tidkrevende.

2. Nanoformuleringer

Nanopartikler, som gode bærere for dårlig løselige legemidler, kan forbedre legemiddelstabiliteten og oppløseligheten og forhindre nedbrytning. CUR- og PIP-lastede kitosan-nanopartikler ble fremstilt ved elektrospraymetode med en partikkelstørrelse på 550 nm, og innkapslingseffektiviteten til CUR og PIP var henholdsvis 89 prosent og 87 prosent. Celleoverlevelsesraten for cystoma er redusert med omtrent 50 prosent, og den har en god tumorcellehemmende effekt. CUR og PIP har synergistiske farmakologiske aktiviteter, men forskjellige polariteter, derfor ble kjerne-skall flerlags nanopartikler fremstilt ved bruk av en kombinasjon av anti-løsningsmiddelutfelling og lag-for-lag avsetning med CUR-innkapslingseffektivitet og medikamentbelastning på henholdsvis 90,4 prosent og 90,4 prosent. . henholdsvis 5,7 prosent, PIP 86,4 prosent og 5,4 prosent. Sammensatte nanopartikler kan sakte frigjøre CUR og PIP i et simulert gastrointestinalt miljø. CUR- og PIP-lastede polymernanopartikler ble fremstilt ved hjelp av selvmontert nanoutfellingsmetode, med partikkelstørrelser fra 80 til 100 nm, med vedvarende frigjøringsegenskaper. Både in vitro og in vivo-resultater bekreftet at CUR-polymernanopartikler kunne hemme spredningen av tykktarmskreftceller, og PIP økte CUR-biotilgjengeligheten ytterligere, noe som gjorde den mer effektiv mot tykktarmskreft. Imidlertid er den komplekse forberedelsesprosessen, dårlig stabilitet og intragastrisk nedbrytning hovedårsakene til den dårlige effekten av nanoteknologiske medikamentleveringssystemer.

3. Selvmikroemulsjon medikamentleveringssystem

Selvmikroemulsjonsmedikamentleveringssystemet er sammensatt av et medikament, en oljefase, et overflateaktivt middel og en co-emulgator, som kan øke løseligheten til hydrofobe legemidler. Selvmikroemulsjonspreparater kan spontant danne olje-i-vann mikroemulsjoner gjennom peristaltikken i mage-tarmkanalen i kroppen, noe som forbedrer biotilgjengeligheten av legemidler.

4. Fast dispersjon

Fast dispersjon er den jevne dispersjonen av medikamenter i en fast bærer i form av molekylær tilstand, krystallitter, amorfe, etc., som danner et sterkt dispergert system, som kan øke løseligheten og oppløsningshastigheten til dårlig oppløselige legemidler.

5. Transdermal medikamentlevering

Få studier er utført på kombinasjonen av CUR og PIP i transdermale medikamentleveringssystemer. Bruk av PIP som en transdermal forsterker har blitt rapportert å øke den transdermale penetrasjonen av aceklofenak og repaglinid med omtrent 2- til 8- ganger.

Både CUR og PIP har en rekke farmakologiske effekter, som anti-COVID-19, anti-tumor, lipidsenkende osv. De to legemidlene er innkapslet i nye doseringsformer, som ikke bare øker løseligheten og stabiliteten av stoffet, men forbedrer også den farmakologiske effekten. synergistisk effekt. Utviklingen av doseringsformer med klinisk bruksverdi må undersøkes kontinuerlig for å overvinne manglene ulike doseringsformer står overfor. Når det gjelder anti-COVID-19, er storskala randomiserte kontrollerte kliniske studier nødvendig for å bekrefte dens kliniske effekt, og de optimale dosene av CUR og PIP samt de spesifikke mekanismene krever fortsatt videre forskning.

medical@ysgcn.com